目前欧康维视生物已在国内完成OT202滴眼液治疗中重度干眼的Ⅱ期临床试验:OT-202(脾酪氨酸激酶与VEGF双靶点抑制剂)是欧康维视生物的首创新药(first-in-class),Syk和 VEGFR-2 双抑制剂在治疗干眼疾病上可产生协同作用,抑制炎症反应。
多中心、随机、双盲、安慰剂对照的Ⅱ期试验结果显示:在第 8 周,1% OT202 组的 TCSS 评分较基线显著降低(最小二乘均值 [LSM],-1.93 ± 0.23),而安慰剂组(最小二乘均值 [LSM],-1.11 ± 0.23)的降低幅度较小(治疗差异,-0.82;95% 置信区间 [CI],-1.46 至 -0.18;P = 0.0118)。此外,与安慰剂组相比,1% OT202 组在第 8 周时 OSDI 评分(最小二乘均值,-16.25± 1.77)显著降低(治疗差异,-5.35;95% CI,-10.16 至 -0.54;P = 0.0296),中央角膜染色(治疗差异,-0.20;95% CI,-0.38 至 -0.02)和鼻侧角膜染色(-0.38;95% CI,-0.66 至 -0.11)也显著降低。然而,0.5% OT202 组在主要和次要终点方面均未显示出显著变化。最常见的治疗相关不良事件是眼分泌物(2.8%)和眼痒(2.8%)。
在干眼症患者中,1% OT202 在第 8 周时显著改善了 TCSS 评分,优于安慰剂组。此外,OT202还表现出良好的安全性和耐受性。这些结果表明 1% OT202 在治疗干眼症方面具有潜在应用价值,并支持对其进行进一步评估。
干眼全球患病率高,中重度干眼需要抗炎治疗,目前的治疗药物包括糖皮质激素、非甾体类抗炎药和免疫抑制剂。当前国内外干眼用药主要有人工泪液、糖皮质激素类药物及环孢素,上述药物仅能缓解干眼症状且起效较慢,存在一定的副作用,无法满足干眼市场庞大的用药需求。因此,面对干眼疾病这一庞大的患者群体,开发新的用药机制、起效更快、效果更好的干眼产品迫在眉睫。OT202展现了优秀的靶点特异性,并在动物干眼模型中展现了显著的治疗以及抗炎效果,并且其生物毒性较小,展现出优秀的药物应用前景。化合物专利CN202180005288.X,已授权合成专利CN202310540824 .7,已授权合成专利CN202210338012 .X,已授权晶型A专利CN202280008264.4,已授权晶型B、C及其他盐专利CN202510992567.X,等待实审提案眼用乳剂组合物专利CN202411034922.4,于昨日公开滴眼液组合物专利CN202411035025.5,于昨日公开本发明提供了包含Syk和VEGFR2双靶点抑制剂的滴眼液,该滴眼液既能有效发挥 药物作用,又能减少对眼部的刺激性,在治疗干眼症方面具有良好的药效和给药顺应性。同 时,该滴眼液在高温及光照条件下仍然具有良好的稳定性,有利于提升药物在贮存和使用 过程中的有效性和安全性。