【CCL 文章Twitter关注过万】南京林业大学韩建林教授团队:2025 年美国 FDA 批准的含氟药物

近日，南京林业大学韩建林教授团队联合国内外多个课题组在Chin. Chem. Lett.上发表了题为 “Fluorine-containing drugs approved by the US FDA in 2025” 的综述论文（DOI: 10.1016/j.cclet.2026.112640）。该综述系统介绍了2025年获得美国 FDA 批准上市的 14 种含氟药物，梳理了各药物的开发历程、临床治疗应用及FDA获批时间线，并重点分析了其合成路线及氟原子引入的关键作用，为氟化学及创新药物研发提供了重要参考。

氟取代是现代药物分子设计的核心策略之一，氟原子因具有较强的电负性及较小的原子半径，通过其独特的电子效应与空间效应，可显著改善药物的亲脂性、代谢稳定性、靶点结合能力及药代动力学性质，被誉为药物化学中的“魔法原子”。合成有机化学的重要目标之一是构建新型生物活性分子，而含氟药物领域创新迭代迅速、研究价值突出。因此，系统分析年度获批含氟新药、深入解析其分子设计与合成策略，对把握药物研发趋势、推动创新含氟药物开发及指导分子结构优化具有重要意义。

本综述系统梳理了 2025 年获美国 FDA 批准的 14 款含氟新药，涵盖抗肿瘤、镇痛、抗感染、自身免疫、内分泌及妇科等重大疾病领域。文章详细解析了各药物的适应症、作用机制、获批时间、氟原子引入策略及合成路线，阐明了氟化修饰对药效与选择性的提升作用，并总结出 2025 年含氟新药以芳香单氟、二氟、三氟甲基为主要氟代方式，且杂环骨架与手性中心占比极高的结构规律，充分印证了氟修饰已成为现代药物研发的核心设计理念。同时，文章指出，含氟药物研发机遇与挑战并存。氟原子在提升药物代谢稳定性的同时，也可能带来潜在毒性。未来研发将重点聚焦绿色高效氟化合成、新型氟化方式、AI 辅助氟位点设计及环境安全性评估等方向。

原文链接：

https://doi.org/10.1016/j.cclet.2026.112640